古くから使われている薬剤はいろいろありますが，ザイロリック（グラクソスミスクライン，主成分アロプリノール，薬価　５０mg錠　＝１７．９０円）もそのひとつです。ザイロリックは痛風（正確に言うと，痛風時の高尿酸血症）の治療薬です。ザイロリックは，約30年前から使われており，ザイロリックは痛風治療薬の代表とされています。

痛風とは，血液内の尿酸濃度が高くなって（抗尿酸血症）起こる病気です。尿酸は水（血液）に溶けにくいので，血液中の尿酸濃度が高くなると，関節などの部位で尿酸がとけ切れずに結晶となります。この尿酸の結晶が炎症の原因となり、関節の痛みが生じます。この症状が痛風であり，痛風という文字通り「風が吹いただけで痛い」というほどの猛烈な痛みの発作が起こります。

痛風の痛みは，抗炎症剤などで抑えることになりますが，
痛風の進行を止めるためには，血液中の尿酸濃度を下げる必要があります。

尿酸濃度を下げる方法としては，
1)尿酸の体内での産生を抑制する
2)尿酸の対外への排出を促進する
3)尿酸を水に溶けやすくして，排泄させる。

の3つが挙げられるのですが，ザイロリックは，１）の方法をとっています。ザイロリックは，尿酸を作る酵素（キサンチン酸化酵素）の働きを抑えることで，血液中の尿酸の量を少なくし，痛風の進行を止めるのです。

キサンチン酸化酵素の働きを抑える化合物は，現在の日本ではザイロリック（および同成分のジェネリック医薬品）以外にはありません。他疾患の薬剤の場合は，新薬が出るとその類似化合物が対抗馬として登場するのですが，ザイロリックの場合には，対抗馬が出ないまま30年が経ってしまいました。

そして，ザイロリックの一人勝ち状態が進むにつれ，ザイロリックの問題点も浮かび上がってきました。ザイロリックには，肝障害（劇症肝炎）という重い副作用がみとめられたのです。このザイロリックの副作用を避けるために，さまざまな後継化合物がおそらく作られたはずなのですが，つい最近までザイロリック以外の新しいキサンチン酸化酵素阻害剤は出てきませんでした。

そして，アロプリノールおよびその類縁化合物の研究の結果、アロプリノールの基本構造であるプリン骨格が，肝毒性の原因であると考えられるようになりました。いままで，アロプリノールの類縁化合物しか作ってなかったので，よい化合物が作れなかったというわけです。

現在，各試薬会社はプリン骨格を持たないキサンチン酸化酵素阻害剤を開発中です。数社が臨床試験を進めています。30年続いたザイロリックの牙城を崩すのはどの製薬会社でしょうか？楽しみです。



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