化合物の生物活性を評価することなのですが
スクリーニングの初期の頃は
機械頼みで数十万化合物を一気に評価します。
そこで活性を有する化合物が見つかることを「ヒット」、
その化合物を「ヒット化合物」といってます。
数が多い分、ヒットの回数も増えるのですが、
再現性がとれず、ぬか喜びの場合が多いです。
数十万個評価したときの
真のヒット化合物の数ってのは、全体の1%以下でしょうか。
ヒット化合物とはいえ、
目標としてる活性の1/1000くらいしか示さないのが普通なので、
ここから先は合成屋さんの出番となります。
数あるヒット化合物の中から
合成屋さんが選んだ化合物(リード化合物)について
本格的なスクリーニングが始まります。
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