薬作り職人のブログ

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ファトスタチンは、薬になれるか。 はてなブックマーク - ファトスタチンは、薬になれるか。

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京都大学の研究者が発見した「ファトスタチン」。動物の肥満を防止する効果がある化合物として、先日、論文が発表されました。

遺伝子に異常があって、ものすごく太ってしまうネズミさん(ob/obマウスっていう種類)がいるんですが、このファトスタチンを投与すると体重の増加がとまり、28日間投与すると目で見て分かるくらいに動物の体重に差が出ます。

ファトスタチンは、約3万化合物の中から見つけた化合物だそうです。普通、私たちが一から新しい薬を見つけるには、総計数十万化合物の評価が必要になることを考えると、大学もなかなか優れた化合物ライブラリ(コレクション)をもってるんだな、という感じです。化合物の構造式を見てみると、製薬会社のどこかの貯蔵庫に眠っていてもおかしくない、そんな感じもしますけどね。ちなみにコレステロール低下剤として使われる「スタチン系薬剤」とは関連はないようです。

ファトスタチンのターゲットは、脂肪の合成する遺伝子群をコントロールする転写因子SREBP 。SREBPは食べ物を取ることによって急速に増加して、食べ物→脂肪の合成という流れを促進するとされています。

さて、ファトスタチンは、薬としてそのまま使えるのでしょうか。

この論文では、あくまで病的な肥満の進行を止める作用しか報告されていません。そのため、ダイエットしたいヒトが望んでいる、すでに太ってしまった状態での体重を低下させる作用があるかどうかは分かりません。

ただ、病的な肥満に伴う血糖値や脂肪代謝の乱れなどを正常に戻すというデータはでているので、メタボが原因で起こる糖尿病治療薬という使い方は出来ると思います。

また、薬にするためには、解明しなくてはいけない点が最低でも2つあります。

今回のデータはあくまでネズミさんでの話であり、ファトスタチンは「ネズミさんでは効くけどヒトでは効かない薬」であることは十分にあり得ます。SREBPがヒトの体重調節にとってどれだけの関与をしているかは未知数であり、もしネズミさんに比べヒトではSREBPの関与が少なければ、ファトスタチンはヒトで効果をしめせません。

また、ファトスタチンが、本来肝臓の正常な機能を維持するためのタンパク質の働きを止めてしまうかもしれません。こうなると、肝臓における副作用(肝毒性)が起こる可能性があります。SREBPは多くの遺伝子をコントロールするためのタンパク質なので、そのタンパク質の中に肝臓の正常な機能を維持するためのものが含まれていてもおかしくはありません。したがって、徹底的な安全性の確認が必要なのではないかと思います。

この2つの問題点をクリアした上で薬に出来るかどうか。面白そうな化合物ではあるのですが、ハードルはまだまだ高いのではないでしょうか。

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[ 2009/08/29 21:25 ] お薬作りの日記 | TB(-) | CM(-)
 

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薬作り職人

Author:薬作り職人
十数年、新薬の研究に携わる研究者(薬理系)でした。2012年4月から、企画職として、新薬のアイデア作りなどの仕事に取り組むことになりました。

薬学生向けの季刊誌MILで、「名前で親しむ薬の世界」「薬作り職人の新薬開発日記」って言うコラムを連載してました。

観光地で売ってるミニ提灯集めてます。妻子持ち(2児の父)、嫁さんからぐうたら亭主と呼ばれます。


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